Раствор для внутривенного и внутримышечного введения “Диазепам”: описание лекарства, инструкция по применению

Диазепам (раствор для инъекций)

Наименование:

Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Форма выпуска

Раствор для парентерального применения Диазепам по 2 мл в ампулах, в картонную пачку вкладывают по 10 ампул, помещенных в ячейковые упаковки.

Условия хранения

Диазепам в форме раствора для парентерального применения следует хранить в помещениях, в которых поддерживается температурный режим от 8 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Диазепам составляет 2 года.

Описание лекарства “Диазепам”

Диазепам ( Diazepam )

Упаковка Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Список аналогов “диазепам”

Показания к применению

  • Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.

Форма выпуска

  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг / 2 мл
  • ампула 2 мл, упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2
  • Состав 1 драже содержит диазепама 2 или 5 мг, во флаконах по 30 шт., В картонной коробке 1 флакон. 1 ампула с 2 мл раствора для инъекций – 10 мг
  • в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксуюча действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызвать антихолинергическим эффектом .

Фармакокинетика препарата Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70% .

Использование во время беременности Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода. При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания. При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама .

Противопоказания к применению

  • Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Побочные действия Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях – парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в / в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти. Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях – повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха. Со стороны эндокринной системы: редко – повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение ад. Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях – нарушения дыхания. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь .

Дозировка Внутрь, взрослым – по 4-15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза – 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 месяцев – по 0,1-0,8 мг / кг в сутки в 3-4 приема. В / м, в / в – по 10-20 мг с кратностью в соответствии с показанием .

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т. ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т. ч.

с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергичного действия.

У пациентов, длительное время получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы. При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ. При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаїном возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т. ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама. При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; злеводопою – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС. При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболического под влиянием рифампицина. Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама. При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама. При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама. При одновременном приеме этанола, етанолвмисних препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения .

Особые указания при приеме С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении. Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды. При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в / м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в / а введения. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности .

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.

Срок годности 36 мес.

Классы заболеваний

АТХ (ATC) классификатор

Фармакологическое действие

Описание Анксиолитическое действие лекарственных средств направлено на устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха. Механизм этого действия связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов и усилением процессов торможения в ЦНС, опосредуемых ГАМК, снижением активности серотонинергических нейронов. Анксиолитические препараты применяются при невротических состояниях, бессоннице, в комплексной терапии гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС, бронхообструктивного синдрома.

Фармакологическая группа

Действующие вещества

Описание Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Диазепам-Ратиофарм (Diazepam-Ratiopharm)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Читайте также:  СИММЕНТАЛ ТАБЛЕТКИ отзывы врачей отрицательные и реальные, развод или правда, цена в аптеке на 2020 20:04

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N011920/01-2000 от 10.05.00 – Отмена Гос. регистрации

Диазепам-Ратиофарм

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диазепам-Ратиофарм

Раствор для инъекций1 мл1 амп.
диазепам5 мг10 мг

2 мл – ампулы темного стекла (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Диазепам-Ратиофарм

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A35Другие формы столбняка
F10.3Абстинентное состояние
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F43Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G41Эпилептический статус
O45Преждевременная отслойка плаценты [abruptio placentae]
O60Преждевременные роды и родоразрешение
O62Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях – парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях – повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях – нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Диазепам

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска

  • в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
  • ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

  • Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
  • Трициклическими антидепрессантами(в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
  • Миорелаксантами— усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
  • Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
  • Бупивакаином, флувоксамином— возможно повышение его концентрации в плазме крови.
  • Диклофенаком — усиление головокружения.
  • Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
  • Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом— ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
  • Кофеином— уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
  • Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
  • Леводопой— подавление противопаркинсонового действия.
  • Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
  • Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
  • Теофиллиномв малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
  • Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
  • Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения “Диазепам”: описание лекарства, инструкция по применению

ДИАЗЕПАМ, раствор для инъекций 5мг/мл

Международное непатентованное название

Валиум, Диазепекс, Реланиум, Релиум, Сибазон, Седуксен

Каждая ампула содержит: активное вещество: диазепам – 10 мг.

Анксиолитики (транквилизаторы). Препараты бензодиазепинового ряда.

Код АТХ: N05BA01.

Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата проявляется к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели лечения.

Показания к применению

– премедикация перед общей анестезией;

– в качестве компонента комбинированной общей анестезии;

– инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

– двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

– эпилептические припадки (купирование);

– облегчение родовой деятельности;

– преждевременные роды (только в конце III триместра беременности);

– преждевременное отслоение плаценты.

Способ применения и режим дозирования

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки.Для премедикации в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); При спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме – начальная доза 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5 мг 1-4 раза в сутки.В акушерстве и гинекологии: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

При преэклампсии – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.

При эклампсии – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг.

При преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.

В анестезиологии и хирургии: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.

В педиатрии: эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг.

При столбняке: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут.Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок). В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и “печеночных” ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения – флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз). При применении в акушерстве – у доношенных и недоношенных детей – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно.

C осторожностью: эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможен синдром “отмены” у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, – возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы – снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для “выключения” сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Раствор для инъекций 5мг/мл в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5×2.

Информация по регистрации препарата:

Диазепам. Описание, инструкция.

Международное наименование:
Диазепам (Diazepam)

Описание действующего вещества (МНН):
Диазепам

Лекарственная форма:
драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей]

Фармакологическое действие:
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед.

Показания:
Тревожные расстройства. Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления ЛС. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией. Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении).C осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении). Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат. Местные реакции: в месте введения – флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз). При применении в акушерстве – у доношенных и недоношенных детей – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Способ применения и дозы:
Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки. Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно. Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг. При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) – 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы – 20 мг. Дети – 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты – 0.2-0.3 мг/кг.

Особые указания:
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и “печеночных” ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному T1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможен синдром “отмены” у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, – возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”) и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости. Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы – снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для “выключения” сознания с помощью индукционных доз. Может повышать токсичность зидовудина. Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.

Читайте также:  Способы повышения потенции и либидо
Добавить комментарий