ЦЕФТРИАКСОН (1 г): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Цефтриаксон)

ЦЕФТРИАКСОН (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г – 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96 %. Объем распределения – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Фармакодинамика

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

– инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

– заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

– инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

– инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

– бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

– инфицированные раны и ожоги

– мягкий шанкр и сифилис

– болезнь Лайма (боррелиоз)

– сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

– профилактика послеоперационных инфекций

– инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

– стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

– макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

– повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

– преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

– эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

– головная боль, головокружение, судороги

– анафилактоидные и анафилактические реакции

– флебит, боль в месте внутривенной инъекции

– суперинфекции, в том числе микозы половых путей

– олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

– аллергический пневмонит, бронхоспазм

– приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

– псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит

– эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

– агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

– анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

– отложение цефтриаксон-кальция в почках

– положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

– иммунная гемолитическая анемия

– гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (

Антибиотик Цефтриаксон: инструкция для взрослых и детей

Ceftriaxone — антибиотик широкой сферы применения. От чего помогает: от сальмонелеза, от сепсиса, различных инфекций и так далее. Согласно инструкции Цефтриаксона применение лекарства допустимо в терапии как взрослых, так и детей. Уколы ставят внутримышечно или в вену. Дозировка определяется согласно возрасту и клинической картине. Цефтриаксон в таблетках не производится, а поставляется как порошок. Применение уколов Цефтриаксона сопряжено с необходимостью расчета того, как развести Цефтриаксон лидокаином, как разводить водой для инъекций. Цена – 16-45 рублей. Аналоги – Цефазолин, Цефотаксим, Супракс, Цефалексин и ряд других наименований.

Основные сведения

Цефтриаксон — антибиотик 3-его поколения, что способен препятствовать синтезу пептидогликана бактериальных клеточных стенок. Внешне это мелкокристаллическое порошкообразное средство. Цвет состава – белый или с желтым оттенком. Во флаконах размещают по 0,25 г, 0,5 г, 1 г или 2 г. Из химсостава получают раствор для уколов либо применяют для инфузионной терапии.

Важно! Ceftriaxone – рецептурный препарат, и пользуются им в стационарных условиях.

Соединение на 83-96% связывается с белками крови. Наибольшая концентрация обнаруживается к окончанию введения состава при вливаниях в вену и спустя 2-3 часа при внутримышечных.

Внимание!

Данный препарат не совмещают с прочими противомикробными медикаментами. Ceftriaxone отрицательно сказывается на микрофлоре кишечника, мешает выработке витамина К. Соответственно одновременный прием с соединениями, понижающими агрегацию тромбоцитов, может быть чреват кровотечениями. Также препарат усиливает эффект от приема антикоагулянтов. Если в терапии одновременно используются петлевые диуретики, возможно развитие нефротоксичности.

Важно! К Цефтриаксону нет антидота, а последствиями передозировки станут судороги и перевозбуждение ЦНС.

Если человек на гемодиализе, в анамнезе заболевания печени или почек, необходимо отслеживать плазменную концентрацию Ceftriaxone.

При пролонгированном курсе смотрят анализы крови в части показателей функционала печени и почек. Если наблюдается изменение баланса жидкости и электролитов, при артериальной гипертензии, отслеживают натрий.

Иногда УЗИ желчного пузыря демонстрируют незначительные затемнения. Это говорит о наличии осадка, что проходит по окончании курса самостоятельно.

Ослабленным людям иногда желательно одновременно назначать витамин К. Цефтриаксон не влияет на качество нервно-мышечной проводимости.

Важно! Употребление алкогольных напитков при прохождении курса лечения антибиотиком недопустим виду возможности возникновения симптомов, типичных для сильного отравления. Не исключен летальный исход.

Цефтриаксон: когда он нужен?

Цефтриаксон пользуют при терапии инфекций брюшной полости. Он полезен при инфицировании ЛОР-органов и дыхательных путей. Средство хорошо при инфекционном поражении мягких, костной и суставных тканей, кожных покровов. Антибиотик полезен при борьбе с инфекциями мочеполовой системы.

Если диагностированы бактериальный эндокардит или менингит, также пропишут Цефтриаксон. Сифилис и шанкроид лечат этим же средством. Еще оно помогает при клещевом боррелиозе, неосложненной гонорее. Ceftriaxone поможет и при сальмонеллезе, и при сальмонеллоносительстве, и при брюшном тифе.

Цефтриаксон пользуется как профилактика при хирургических вмешательствах.

Сифилис

Борьба с сифилисом при любой его форме основана на средствах, разработанных на базе пенициллина. Однако иногда такое лечение бывает неэффективным. Например, от пенициллиновой группы приходится отказываться ввиду наличия аллергии на Penicillium.

Если провокатором выступила Treponema pallidum, то лучше пользоваться именно Цефтриаксоном, поскольку он отличается повышенной трепонемоцидной активностью, что особенно заметно при внутримышечном способе введения лекарства.

Ceftriaxone хорошо показал себя как при ранних стадиях заболевания, так и в застарелых случаях, когда развился нейросифилис, при вторичном или скрытом сифилисе.

Тактика излечения выбирается согласно тяжести состояния. Это 1 доза в сутки в течение:

  • 5 дней – для профилактики;
  • 10 дней — при первичном Syphilis;
  • 21 дня — при раннем скрытом или вторичном;
  • 20 дней — по 1-2 г вещества при незапущенном нейросифилисе;
  • 21 дня — с последующим 14-тидневным перерывом и повтором курса в 10 дней при запущенном нейросифилисе.

Ангины и гайморит

Цефтриаксон, хотя и нужен при борьбе за здоровье носоглотки, почти не пользуют при ангинах и гайморите, особенно когда лечат детей. Лекарство выписывают, когда ангина осложнена гноем, серьезными воспалениями.

При гайморите состав традиционно прописывают одновременно с муколитиками, сосудосуживающими и тому подобным.

В описанных состояниях состав вводят посредством капельницы либо внутримышечно. Чаще пользуются последним способом. Дозировка – 0,5-1 г каждые 24 часа в течение хотя бы 1 недели.

Ограничения

Абсолютным противопоказанием к назначению Ceftriaxone является аллергия на антибиотики цефалоспориновой группы, на иные составляющие препарата.

Также медикамент не дают:

  • новорожденным при гипербилирубинемии;
  • недоношенным деткам;
  • беременным — в исключительных случаях. Категорически запрещен прием в 1 триместре;
  • кормящим матерям. Если и назначают этот медикамент, ребенка переводят на искусственное вскармливание;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при энтерите;
  • язвенном или иных колитах.

Последствия применения Цефтриаксона

Прием Цефтриаксона иногда провоцирует разнообразные аллергические реакции. Были жалобы на головную боль и головокружение. Отмечались олигулия и нарушение функционирования ЖКТ. Могут возникать проблемы с кроветворением.

Читайте также:  В каком возрасте начинаются проблемы с потенцией у мужчин

При вводе препарата через вену допустимо воспаление ее стенки, болезненность по ее ходу. Если практикуется внутримышечный способ доставки препарата, допускается боль в области прокола.

Важно! Прием Цефтриаксона изредка становится причиной изменения данных лабораторных исследований.

Схема лечения

Обычно порошок перемешивают с обезболивающим прямо перед вводом. Готовая взвесь может храниться до 6 часов. Уколы ставятся в вены или в мышечную ткань.

Дневная доза для тех, кто старше 12 лет или, если ребенок весит свыше 50 кг, – 1-2 г. При осложненных состояниях дают до 5 г. Состав вводят однократно. Можно давать и дважды за сутки с 12-тичасовым перерывом, но тогда необходимый объем делят пополам. Перед оперативными вмешательствами для профилактики за 0,5-1,5 часа до вскрытия вводят 1-2 г антибиотика.

Детям в возрасте менее 14 дней медикамент дают 1 раз в день. Доза вычисляется как 20-50 мг на 1 кг. Ребятам возрастом до 12 лет прописывают дозировку, учитывая массу, но считают исходя из 20-75 мг на каждый килограмм.

Если выписанный объем больше 50 мг на кг, то средство подают в вену за 30-40 минут.

Продолжительность курса обуславливается заболеванием, а также особенностями клинической картины. Кому-то для лечения достаточно 4 дней, кому-то нужно 2 недели.

Разведение

Антибиотик готовят на воде для инъекций либо на Лидокаине (1% или 2%). При водном растворе манипуляции будут очень чувствительны. Воду берут как заменитель при аллергии на Лидокаин, а также для внутривенных вливаний.

Новокаин плохо влияет на активность Цефтриаксона. Если использовать этот разбавитель, то на 1 г состава набирают 5 мл обезболивающего. Если жидкости будет меньше, то кристаллы растворятся частично и забьют иглу.

Для внутримышечных уколов 1% Лидокаин берут исходя из пропорции:

  • 2 мл обезболивающего на 0,25 г или на 0,5 г вещества;
  • 3,6 мл разбавителя на 1 г продукта.

Это обезболивающее для ввода в вену не используется. Если брать 2% Лидокаин, то на 1 г антибиотика потребуется по 1,8 мл обезболивающего и воды для инъекций. Если Цефтриаксона нужно 0,25 г, то достаточно 0,9 мл указанного раствора.

Следует знать! В педиатрии смесь с Новокаином почти не ставят, поскольку возможен анафилактический шок. Обезболивание Лидокаином у детей может довести до судорог и дисфункции сердечной мышцы. Потому для маленьких больных раствор чаще получают на воде для инъекций.

Если медикамент нужно ввести в вену, то 1 г размешивают в 10 мл стерильной дистиллированной воды. Манипуляция длительная – шприц растягивают на 2-4 минуты.

Для капельниц 2 г Цефтриаксона перемешивают с 40 мл декстрозы (5% или 10%), NaCl (0,9%) либо фруктозы (5%). Процедура продлевается до 30 минут.

Ветеринария

Для домашних животных объем рассчитывается пропорционально массе. Обычно берут 30-50 мг на 1 кг.

Для небольших животных обычно покупают ампулы по 0,5 г. На такой объем нужно или 2 мл однопроцентного Лидокаина, или 1 мл двухпроцентного Лидокаина и столько же воды для инъекций. Жидкость вводят либо в мышечную ткань, либо под кожу.

Собакам готовят по 1 г. Смесь делают из 2 мл Лидокаина 2% и аналогичного объема воды для инъекций.

Важно! Если медикамент необходимо ввести в вену, то используется катетер, а для растворения берут стерильную дистиллированную воду.

Аналоги

Инъекции

Цефазолин

Цефазолин – это цефалоспориновый антибиотик 1-ого поколения. Реализуется в порошковом виде. Отличается выраженным антибактериальным воздействием. Период полувыведения – порядка 1,5 часов. 85% полученного объема взаимодействует с белками крови.

Данное лекарство используют в терапии Syphilis и гонореи, при воспалении простаты, инфекциях почек и мочевого пузыря. Цефазолин ставят по 2-4 раза в день. Для взрослых для 1 укола требуется 1 г вещества на 1 кг массы, для детей – 20-40 мг.

Если Цефазолин брать в профилактических целях при хирургических манипуляциях, то применяется схема:

  • 1 г дают за 30 минут до вмешательства;
  • 0,5-1 г – во время работы;
  • 0,5-1 г — каждые 6-8 часов в первые сутки.

В такой ситуации общая масса полученного соединения не может превышать 6 г.

Осторожно! Дозировка Цефазолина при почечной или печеночной недостаточности корректируется в сторону уменьшения.

Стоимость – 35-40 рублей.

Цефотаксим

Цефотаксим вводится в мышцу. Связь с белками крови обеспечивается примерно на 40%. Около половины полученного медикамента выходит с уриной в неизменном состоянии. Им пользуются в терапии тех же случаев, что и Цефазолин, а также при менингитах, перитоните, сепсисе, болезни Лайма.

Этот состав подавляет выработку витамина К, что при сочетании с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, иногда провоцирует кровотечения.

Если вес больше 50 кг дают 1-2 г Цефотаксима 2-6 раз за 1 сутки. Если меньше 50 кг, то дозу определяют исходя из 50-180 мкг на 1 кг.

Цена – 23,2-960 рублей.

Таблетки и капсулы

Супракс

Основной элемент Супракса – цефексим. С белками крови объединяется примерно на 70%. При аллергии на пенициллин бывает аналогичная реакция на цефексим.

Важно! Безопасность препарата в отношении недоношенных и новорожденных малышей не установлена.

Супракс полезен в борьбе с инфекционно-воспалительными заболеваниями, например, с циститами, уретритом, неосложненной гонореей, фарингитом, синуситом, средним отитом, бронхитом.

Курс длится 7-10 дней. Лекарство принимают 1 раз за день по 400 мг.

Супракс реализуется по 549-808 рублей. Также производится как суспензия.

Цефелаксин

1 таблетка или капсула Цефелаксина содержит 500 мг активного компонента. Состав хорош против инфицирования кожи. Борется с инфекциями почек и мочевого пузыря. Цефелаксин поможет при противоинфекционной терапии ЛОР-органов и бронхолегочной системы. Он защитит от инфекции кости и суставы.

Начиная с возраста 10 лет, дают 0,25-0,5 г Цефелаксина 4 раза в день. Курс рассчитан на 7-14 дней. Если обнаружена стрептококковая инфекция, то лечат минимум 10 суток.

Суспензии

Помимо Супракса аналогом Цефтриаксона, выпускаемого в форме суспензии, является Цефалексин. Необходимая дозировка вычисляется согласно массе пациента и тяжести его состояния. Цефалексин дают 4-6 раз в сутки. Курс — 1-2 недели.

Осторожно! Цефалексин можно давать детям только после 6 месяцев.

Стоимость – 70-81 рубль.

Отзывы пациентов

Ставили уколы Цефтриаксона. Больно, но терпимо. Зато вылечился быстро. Были проблемы с кишечником. Просто пил бифидобактерии.

Николай, 55 лет, Москва

Цефтриаксон помог быстро нормализовать состояние, но уколы очень болезненные, хотя и использовали обезболивающее. После них ощущала слабость, головокружение.

Татьяна, 33 года, Ставрополь

Впервые получил Цефтриаксон при ангине. Удивился, когда сначала делали пробу на аллергическую реакцию. Сказали, что проверяли как сам антибиотик, так и разбавитель. Никаких неприятных последствий не обнаружил.

Цефтриаксон — современный антибиотик

Препарат Цефтриаксон — антибиотик из третьего поколения цефалоспоринов. Используется лекарство в медицинской практике для борьбы с инфекциями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к цефалоспориновому ряду. Препарат является сравнительно новым, отличается высокой эффективностью и хорошей переносимостью.

Состав препарата

Лекарство Цефтриаксон содержит в своем составе одноименное действующее вещество. Основная составляющая представляет собой цефалоспориновый антибиотик. Также средство относят к бета-лактамным антибиотикам, то есть тем, в основе химической структуры которых содержится 7-АЦК.

Важно! В препарате нет вспомогательных веществ. Основное действующее вещество само по себе представляет мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формы выпуска и производители

Препарат Цефтриаксон выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления растворов. Раствор может вводиться:

Дозировка действующего вещества может составлять 0,25, 0,5, 1 или 2 г.

Запомните! В виде таблеток или сиропов для приема внутрь Цефтриаксон не выпускается. Также не существует форм этого препарата, предназначенных для наружного применения!

Выпуском препарата на фармацевтический рынок занимается индийская компания «Шрея Лайф Саенсиз».

Терапевтическое действие

Прием Цефтриаксона оправдан в том случае, если пациент страдает от инфекции, вызванной микроорганизмами, проявляющими чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Интересно, что медикамент проявляет активность как в отношении грамположительных, так и в отношении грамотрицательных бактерий.

Наиболее часто препарат используют в борьбе со стафилококковыми и стрептококковыми инфекциями. В отношении энтерококков, хемофилюса и ряда других грамотрицательных бактерий средство не эффективно.

Цефтриаксон может использоваться в лечении сифилиса, в том числе и вторичного.

Показания, противопоказания и побочные действия

Инструкция по применению Цефтриаксона предоставляет полный список показания для использования препарата, противопоказаний и побочных эффектов.

Показания (при чувствительности патогенных микроорганизмов)ПротивопоказанияПобочные эффекты
СепсисПовышенная чувствительность к цефалоспоринамКрапивница, сыпь, зуд; реже бронхоспазм, эозинофилия, анафилаксия
МенингитНарушения функции почекТошнота, рвота, диарея
Боррелиоз Лайма диссеминированной формы (как раннее, так и позднее заболевание)Неспецифический язвенный колитБоли в животе, нарушения функции печени, нарушения вкуса, дисбактериоз
Различные инфекции брюшной полости, включая перитонит, инфекции желчных путей и др.Нарушения функции печениАнемия, лейкоцитоз, лейкопения, нарушения в свертывающей системе крови
Инфекционные поражения костей, суставов, мягких тканей, ранЭнтериты и колиты, вызванные приемом антибиотиковАнурия, олигурия или нарушение функции почек
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путейНедоношенные и новорожденные дети с гипербилирубинемиейФлебиты, образование болезненных инфильтратов в месте введения
Инфекционные процессы у пациентов с низким иммунным статусомГоловные боли, головокружения, носовые кровотечения
Инфекционные поражения половых органов, включая гонорею и сифилисКандидоз, суперинфекция

Важно! Все противопоказания, кроме повышенной чувствительности к цефалоспоринам, являются относительными. При необходимости препарат может применяться.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Цефтриаксона проста для понимания. В ней указаны рекомендуемые дозы препарата в зависимости от возраста пациента и конкретного заболевания, а также предпочтительный способ введения.

Общие рекомендации

Для внутримышечного введения 1г препарата рекомендуется развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Получившуюся смесь вводят глубоко в ягодичную мышцу. Цефтриаксон на лидокаине запрещено вводить внутривенно!

Для внутривенного введения 1г средства разводится в 10 мл воды для инъекций. Вводить Цефтриаксон рекомендовано медленно, в течение 2-4 минут минимум. Для выполнения инфузионного введения используют 2г препарата, разведенных в 0,9% растворе хлорида натрия. Альтерантивой хлориду натрия могут быть 5% раствор декстрозы или фруктозы, 10% раствор декстрозы.

Запомните! Цефтриаксон и алкогольные напитки категорически несовместимы!

После применения медикамента стоит с осторожностью садиться за руль, так как антибиотик может вызывать головокружения и головные боли.

Рекомендуемая дозировка и режим приема

  • Рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет — 1-2г препарата однократно в 24 часа. Альтернативой может быть разделение одного приема на 2 (каждые 12 часов) по 0,5 или 1г соответственно.
  • Если инфекция тяжелая или спровоцирована умеренно-чувствительной микрофлорой, рекомендуется повысить суточную дозу до 4г.
  • Для лечения гонореи используют 250 мг препарата однократно с помощью внутримышечного введения.
  • При тяжелой почечной или печеночной недостаточности важно контролировать концентрацию Цефтриаксона в крови.
  • Длительность терапии, в зависимости от возбудителя, может меняться и составлять от 4 до 14 дней.

Цефтриаксон для детей

  1. Цефтриаксон детям может назначаться с любого возраста. Новорожденным рекомендуется рассчитывать дозу, ориентируясь на правило 20-50 мгкгсут. Из-за незрелости ферментной системы дозу в 50 мгкг превышать не рекомендовано.
  2. Детям с грудного возраста и до 12 лет выбирают дозу, исходя из правила 20-75 мгкг. Если вес ребенка превышает 50 кг, можно переходить на взрослые дозировки.

Запомните! Если планируется лечить ребенка Цефтриаксоном в дозе более 50 мгкг, предпочтительный способ введения — внутривенная инфузия минимум на 30 минут.

Аналоги лекарства

На современном фармацевтическом рынке есть аналоги Цефтриаксона как по действующему веществу, так и по эффекту.

По действующему веществу

К аналогам по действующему веществу относят:

  1. Роцефин — препарат швейцарского производства;
  2. Лендацин — средство, производимое в Австрии;
  3. Азаран — сербский аналог Цефтриаксона;
  4. Стерицеф — индийский аналог оригинального препарата и др.

Все эти медикаменты имеют в своем составе Цефтриаксон, обладают теми же показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.

Аналоги по эффекту

К аналогам Цефтриаксона по эффекту можно отнести все антибиотики, обладающие широким спектром действия. Например:

  1. Ампициллин, выпускаемый в форме таблеток, растворов для инъекций;
  2. Аугментин, имеющий в своем составе помимо ампициллина еще и клавулановую кислоту;
  3. Бензилпенициллин, также отличающийся широким спектром действия;
  4. Бисептол, имеющий в своем составе ко-тримоксазол и др.

Выбирая аналог Цефтриаксона по эффекту, необходимо ориентироваться на рекомендации врача. Самостоятельно заменять один препарат другим запрещено!

Отзывы о лекарстве врачей и пациентов

Цефтриаксон пользуется популярностью как среди врачей, так и среди пациентов. Причина проста: препарат относится к последнему поколению цефалоспоринов, отличается хорошей переносимостью, выраженной эффективностью в отношении патогенных микроорганизмов.

Среди недостатков лекарства как врачи, так и пациенты отмечают возможность только инъекционного введения, относительную болезненность внутримышечных уколов.

Где купить Цефтриаксон?

Препарат относится к группе рецептурных, как и любой антибиотик.

  • Цена на один флакон с дозировкой в 1г может составлять от 25 до 30 рублей.
  • Флакон с дозировкой в 2г стоит до 70 рублей в аптеках.
  • Стоимость 50 флаконов с дозировкой по 1 г доходит до 1000 рублей.
Читайте также:  Почему может болеть поясница и как это связано с простатитом

Видео о приеме препарата

Выводы

Цефтриаксон — эффективный антибактериальный препарат нового поколения. Использовать его можно в лечении как взрослых, так и детей, если четко соблюдать дозировку и предписания лечащего врача.

Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения1 фл.
активное вещество:
цефтриаксон натрия (эквивалентно цефтриаксону)0,25 г
0,5 г
1 г

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Взрослые и для дети старше 12 лет. Средняя суточная доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденные. При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: для новорожденных (до 2-недельного возраста): 20–50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Грудные дети и дети до 12 лет. Суточная доза составляет 20–75 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение по крайней мере 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

Менингит. При бактериальном менингите у новорожденных и детей начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в день (максимально — 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

ВозбудительДлительность терапии, дни
Neisseria meningitidis4
Haemophilus influenzae6
Streptococcus pneumoniae7
чувствительные Enterobacteriaceae10–14

Гонорея. Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м .

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде. Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30–90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1–2 г.

Недостаточность функции почек и печени. У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии ( Cl креатинина в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в .

В/в введение. Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2–4 мин.

В/в инфузия. Продолжительность в/в инфузии — по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы, 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 0,25 г; 0,5 г; 1 г. В бесцветных стеклянных флаконах типа I, укупоренных резиновыми пробками и обжатых алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 1 фл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Цефтриаксон

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цефтриаксон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цефтриаксон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций и для лечения инфекционных заболеваний у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Цефтриакон применяется с осторожностью при гипербилирубинемии у новорожденных, почечной и/или печеночной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных ЛС, у недоношенных детей, в период беременности и кормления грудью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузий в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – внутримышечно однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов препарата: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор хлорида натрия, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Препарат – цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриапрепарату, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к препарату.

Побочные действия

При применении Цефалоспорина могут развиваться нежелательные реакции, а именно:

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при внутримышечном введении – болезненность в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Растворы препарата не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

Свежеприготовленные растворы препарата физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. препарат проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. препарат выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

препарат, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.
1 г – флаконы (50) – коробки картонные.

порошок д/ пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 ,10 или 50 шт.
Рег. №: 6459/03/08/13 от 29.07.2013 – Истекло

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)2 г

2 г – флаконы (1) – пачки картонные.
2 г – флаконы (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы:

  • Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
  • отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительные;
  • анаэробы Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Читайте также:  Опасны ли белые наросты на головке пениса

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно:

  • Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
  • Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность – 100%. ТC max после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии. C max после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г – 38 и 76 мкг/мл соответственно. C max при в/в введении в дозах 0.5, 1 и 2 г – 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (MTIK) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы – 83-96%. V d – 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей – 0.3 л/кг, плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный – 0.32-0.73 л/ч.

T 1/2 после в/м введения – 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), – 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч, 16-30 мл/мин – 11.4 ч, 31-60 мл/мин – 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде – 33-67% почками; 40-50% – с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis или Serratia marcescens;
  • острый бактериальный средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) или Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).

Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;

  • инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Escherichia coli, Enterobacterc loacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis или Peptostreptococcus species;
  • инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii или Klebsiella pneumoniae.
  • неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызванная Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу; гонорея глотки, вызванная штаммами гонококков, не продуцирующими пенициллиназу.
  • воспалительные заболевания тазовых органов, вызываемые Neisseria gonorrhoeae. Цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийной инфекции. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов с инфекцией тазовых органов и хламидия является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение;
  • бактериальный сепсис, вызванный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae или Klebsiella pneumoniae;
  • инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter species;
  • интраабдоминальные инфекции, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species(Примечание: большинство штаммов Clostridium difficile устойчивы) или Peptostreptococcus species;
  • менингит, вызванный Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также успешно используется в ограниченном числе случаев менингита и шунтирующих инфекций, вызванных Staphylococcus epidermidis и Escherichia coli*.
  • * Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.

    Хирургическая профилактика:

    • предоперационное введение одной дозы 1 г цефтриаксона может снизить частоту послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, классифицирующиеся как загрязненные или потенциально загрязненные (например, вагинальная или абдоминальная гистерэктомия или холецистэктомия по поводу хронического калькулезного холецистита у пациентов с высоким риском, таких как те, кому за 70 лет, с острым холециститом и не требующие терапевтического противомикробного воздействия, с желтухой или желчнокаменной болезнью) и у хирургических пациентов, для которых инфекция в месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции коронарного шунтирования). Хотя цефтриаксон, как было показано, был столь же эффективен, как и цефазолин в профилактике инфекции после аортокоронарного шунтирования, не плацебо-контролируемых исследований не проводилось для оценки любого цефалоспоринового антибиотика для профилактики развития инфекции после операции коронарного шунтирования.

    Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.

    Режим дозирования

    Взрослые и дети старше 12 лет:

    • обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

    Новорожденные (до 2 недель):

    • 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

    Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

    Дети от 15 дней до 12 лет:

    • 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

    В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

    Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

    Больные пожилого возраста

    Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

    Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

    Дозирование в особых случаях

    При бактериальном менингите у детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность установлена, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

    • Neisseria meningitidis – 4 дня;
    • Haemophilus influenza – 6 дней;
    • Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

    Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

    Профилактика инфекций в хирургии

    Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

    Почечная и печеночная недостаточность

    У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

    При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

    Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

    Готовить растворы непосредственно перед их применением.

    Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

    Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

    Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

    Введение должно продолжаться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция:

    • 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

    Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

    Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

    Побочные действия

    Аллергические реакции:

    • лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

    Местные реакции:

    • при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены;
    • в/м введение – болезненность в месте введения.

    Со стороны нервной системы:

    • головная боль, головокружение.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • олигурия, нарушение функции почек.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе;
    • псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» – синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

    Со стороны органов кроветворения:

    • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия;
    • носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели:

    • увеличение (уменьшение) протромбин о в ого времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местаоанестезирующим лекарственным средствам (при в/м введении – на лидокаине);
    • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином;
    • применение препарата противопоказано недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения) и новорожденным в возрасте ≤28 дней;
    • нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 ч после последнего введения цефтриаксона.

    С осторожностью:

    • гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Добавить комментарий